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初の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス」

皆さん、こんにちは！今回は初の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス」（一般名セマグルチド）が薬価収載されましたので紹介したいと思います。
まず、GLP-1受容体作動薬とは
ご存知でしょうか？GLP-1受容体作動薬とは糖尿病治療薬の１つで、GLP-1受容体に作用して血糖依存的にインスリン分泌を促すお薬です。
既にリラグルチド（ビクトーザ）、エキセナチド（バイエッタ、ビデュリオン）、リキシセナチド（リキスミア）、デュラグルチド（トルリシティ）といった複数の注射薬が上市されているのですが、ペプチドであるGLP-1受容体作動薬をそのまま投与しても、消化酵素によって分解されてしまい吸収できないため、これまで経口薬は存在していませんでした。
ではなぜ経口薬を作る事ができたのでしょか？それは「サルカプロザートナトリウム（SNAC）」と呼ばれる吸収促進剤を添加することで、セマグルチドの胃からの吸収を可能にしたそうです。
「注射よりも楽になるので良かった！で、この薬はいつ、どうやって飲むの？」と気になるかと思います。
用法に縛りが無ければ良かったのですが、残念ながらいくつか注意が必要のようです。

　セマグルチドを胃で十分に吸収させるために、同薬は
① １日１回、起床時にコップ半分（約１２０ｍｌ）程度の水とともに服用する
② 服用後最低３０分は絶飲絶食状態を保つ（朝食はその後）必要がある
上記２点を順守する必要があるそうです。
食物を摂った状態ではセマグルチドが胃粘膜に吸着せず、薬剤の効果は著しく低下します。
さらに服用時の水の量が多くても少なくても十分な効果を発揮できず、服用後３０分より短い時間しか置かずに食事を摂ると、やはり効果は減弱してしまうそうです。
計量カップとタイマーが必要かも・・・ただ、服用回数が１日１回だけというのは助かりますね。
規格は３ｍｇ、７ｍｇ、１４ｍｇとあり、３ｍｇから開始し、４週間以上投与後、維持量として７ｍｇに増量し、さらに４週間以上投与しても効果が不十分な場合は１４ｍｇまで増量可能とされています。
あとは実際の効果は問題ないか？というところだと思いますが、いくつかの臨床試験では単独療法でも他の経口血糖降下薬１剤との併用療法でもHbA1cの低下が1.5～2％程度認められ、既存の注射薬と比較しても遜色ない、むしろわずかに上回っている結果が出ているようです。
なお、このリベルサスに含まれているセマグルチドは「オゼンピック皮下注」という注射薬でも発売されましたので、それ程注目度が高いと言えそうです。
薬学生の皆様、将来現場に出て既存薬で治療が不十分な患者さんがおられましたら、医師と協議して検討してみてはいかがでしょうか？
是非、参考にしてください。

メディセレ薬局　管理薬剤師　密原　将志