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インスリン製剤とＧＬＰ-１受容体作動薬について

今回は糖尿病治療で持効型インスリンとＧＬＰ－１受容体作動薬を１本に配合した「ゾルトファイ配合注」が昨年発売されており、両者についてお話したいと思います。
まず「インスリン」とは、血液中のブドウ糖を細胞内に取り込むことで血糖値を低下させるホルモンですね。
つまりインスリンを注射することによって不足したインスリンを補い、確実に血糖値を下げることができます。

一方、「ＧＬＰ－１」とは、ごはんを食べた後に主に腸で分泌され、血糖値が高くなったときにインスリンを分泌させるホルモンですね。
つまり血糖値が高くなったときに、すい臓からインスリンが出るのを促して血糖値を改善してくれます。
それぞれのアンメットメディカルニーズ（いまだに有効な治療方法が見つかっていない病気に対する、新しい治療法や治療薬への患者さん、医師からの強い要望のこと）をまとめてみますと、
「インスリン療法」では主に以下が挙げられます。

① 大部分の患者はHbA1c（※1,2か月の血糖ｺﾝﾄﾛｰﾙの指標）の目標値を達成していない。
② 低血糖のリスクがあり、低血糖はHbA1cの目標を阻害する。
③ 体重増加のリスクがあり、HbA1cの目標値達成の障壁である。
④ 複雑なインスリンレジメンにより、80代になるとできなくなる事が多い。

一方で「ＧＬＰ－１受容体作動薬」では主に以下が挙げられます。

① 空腹時血糖値が十分に低下しない場合がある。
② １型糖尿病では使用できない。（インスリン分泌機能がある程度必要）
③ 胃腸障害に注意がいる。（開始１か月が多い）
※③に関しては食欲減少で体重減少のメリットもある。

そこでそれぞれのアンメットメディカルニーズの対策として「インスリン療法」と「ＧＬＰ－１受容体作動薬」の併用療法があります。主に持効型インスリンで空腹時血糖を下げてからＧＬＰ－１受容体作動薬を併用する事が多いです。
空腹時血糖を下げるとインクレチンの効果が上がります。
これはラットの実験で高血糖状態ではＧＬＰ－１受容体が少なく、改善すると受容体が増えるという結果が出ています。
実際にＧＬＰ－１受容体作動薬使用患者の約６割が持効型インスリンを併用しているという報告があります。
以前は単剤２種類を注射していましたが配合剤の発売により注射１つで治療することができメリットと言えます。
薬剤師の皆さんはどの注射薬が処方されてもそれぞれの使用目的、注意事項を正しく理解して患者さんに適切なアドバイスを行えるよう準備しておきましょう！

メディセレ薬局　管理薬剤師　密原　将志